作为SYK抑制剂的氨基嘧啶,申请号CN201280032430.0-传众专利搜索

作为SYK抑制剂的氨基嘧啶

申请公布号：CN103619172A

申请号：CN201280032430.0

申请日期：2012.05.04

申请公布日期：2014.03.05

申请人：

默沙东公司

发明人：M.D.阿尔特曼;K.K.蔡尔德斯;M.E.迪弗朗西斯科;J.M.艾利斯;C.费希尔;J.格林;A.M.海德尔;S.D.卡塔;A.B.诺尔思拉普;R.D.奥特;A.佩特罗基;A.J.谢尔;周华

分类号：A01N43/54(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I

主分类号：A01N43/54(2006.01)I

代理机构：

中国专利代理(香港)有限公司 72001

代理人：刘健;万雪松

地址：美国新泽西州

摘要：本发明提供了式I的新嘧啶胺，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防所述酶介导的疾病，例如，哮喘、COPD、类风湿性关节炎和癌症。

主权项：1. 式I的化合物∶<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="272" he="186" />I或其可药用盐，其中A是碳环，或A-(R7)n(R8)部分代表1,4-二氧杂螺[4.5]癸基；n是0、1、2或3；R1是C1-4烷基，C1-4氟烷基，C3-6环烷基或C1-4烷氧基；R2是H或卤素；R3是H，卤素，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C3-6环烷基或C1-4羟烷基；R4是H或卤素；R5是H，OH，C1-4烷氧基，卤素或NH2；R6是H，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C3-6环烷基或C1-4羟烷基；或R5和R6结合在一起是氧代；R7选自OH和C1-4烷基；R8选自(CRaRb)nCO2Rc，CONRdRe，四唑基，OH，CH2OH，氧代，CN，NHCO2Rf和NHSO2Rf；条件是，R8和-C(R5)(R6)-不与相同的环碳原子连接；Ra和Rb各自独立地选自H和甲基；Rc是H或C1-4烷基，Rd和Re各自独立地选自H和C1-4烷基；和Rf是C1-4烷基或苄基。