罗红霉素三种晶型物质、制法以及药物组合物与用途,申请号CN200810223650.7-传众专利搜索

罗红霉素三种晶型物质、制法以及药物组合物与用途

申请公布号：CN101712707A

申请号：CN200810223650.7

申请日期：2008.10.06

申请公布日期：2010.05.26

申请人：

中国医学科学院药物研究所

发明人：吕扬;杜冠华;张丽;强桂芬;应剑;杨德智;孙岚

分类号：C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I

主分类号：C07H17/08(2006.01)I

代理机构：

北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138

代理人：何文彬

地址：100050 北京市宣武区先农坛街1号

摘要：本发明公开了如式(I)所示的罗红霉素化合物在固体状态下存在有晶A型、晶B型、晶C型三种形式；涉及发明了三种晶型样品的制备方法；涉及使用罗红霉素的不同晶型物质作为活性成分制备开发出的各种制剂及药物组合物在治疗由于敏感菌(金黄色葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌、军团菌等)所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染等疾病中发挥的优势临床治疗作用，发现晶型会影响该固体药物有效成分在生物体内的吸收速度、增强或减少生物体内血药浓度从而影响药物在临床中的防治作用。<img file="200810223650.7_AB_0.GIF" wi="378" he="331" />

主权项：1.罗红霉素晶A型固体物质，其特征在于，其化学纯度与晶型纯度均大于95％且不含结晶水或其它结晶溶剂成分，当使用单晶X射线衍射结构分析时表现为正交晶系对称性，空间群为P212121，晶胞参数值<img file="F2008102236507C0000011.GIF" wi="706" he="65" /><img file="F2008102236507C0000012.GIF" wi="253" he="46" />α＝β＝γ＝90°，晶胞内分子数Z＝4。