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芳基-和杂芳基-哌啶甲酸衍生物,它们的制备方法与作为FAAH酶抑制剂的应用

申请公布号:CN100549012C

申请号:CN200580005888.7

申请日期:2005.02.25

申请公布日期:2009.10.14

申请人:
赛诺菲-安万特

发明人:A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚;C·霍奈尔特;P·拉德努瓦;F·马尔盖

分类号:C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D211/36(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I

主分类号:C07D471/04(2006.01)I

代理机构:
中国专利代理(香港)有限公司

代理人:刘维升;林 森

地址:法国巴黎

摘要:符合式(I)的化合物,其中m、n=1-3,而m+n=2-5;p=1-7;A=单键或X、Y和/或Z;X=任选地被取代的亚甲基;Y=C<sub>2</sub>-任选地被取代的亚烯基或C<sub>2</sub>-炔基;Z=C<sub>3-7</sub>-环烷基;R<sub>1</sub>是芳基或杂芳基;R<sub>2</sub>是氢或氟原子、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基或NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>基团;R<sub>3</sub>是氢原子或C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sub>4</sub>是氢原子或C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基-C<sub>1-3</sub>-烷基;它们呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化物形态。这些化合物可用作酶抑制剂。

主权项:1、符合下式(I)的化合物:<img file="C2005800058880002C1.GIF" wi="913" he="424" />式中:m和n代表1或2的整数,以致m+n是2-4的整数;p代表1-3的整数;A代表单键、亚甲基基团或C<sub>2</sub>-亚炔基;R<sub>1</sub>代表R<sub>5</sub>基团,它任选地被一个或多个R<sub>6</sub>和/或R<sub>7</sub>基团取代;R<sub>2</sub>代表氢原子或羟基基团;R<sub>3</sub>代表氢原子或C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sub>4</sub>代表氢原子或C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基或C<sub>3-7</sub>-环烷基-C<sub>1-3</sub>-烷基;R<sub>5</sub>代表选自苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噻唑基、吡唑基、异噁唑基、噁二唑基、萘基、四氢喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、吲哚基、吲哚满基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基或吡咯并吡啶基的基团;R<sub>6</sub>代表卤素原子或氰基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-氟烷基或吡咯烷或哌啶环,这个环任选地被C<sub>1-6</sub>-烷基取代;R<sub>7</sub>代表苯基,它可以被一个或多个彼此相同或不同的R<sub>6</sub>基团取代;上述化合物呈碱或与酸的加成盐的形态。

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