COMPUESTOS DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLEINA, SU EMPLEO, UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN,申请号AR2001P105925-传众专利搜索

COMPUESTOS DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLEINA, SU EMPLEO, UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN

申请公布号：AR035408(A1)

申请号：AR2001P105925

申请日期：2001.12.20

申请公布日期：2004.05.26

申请人：

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人：AEBI, MAX;ACKERMANN, JEAN;CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER;MORAND, OLIVIER;WALLBAUM, SABINE;WELLER, THOMAS;PANDAY, NARENDRA;DEHMLOW, HENRIETTA

分类号：A61K31/404;A61K31/4045;A61K31/47;A61K31/4709;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/14;A61P17/00;A61P31/10;A61P35/00;A61P43/00;C07D209/08;C07D215/20;C07D215/58;C07D409/06;(IPC1-7):C07D215/58

主分类号：A61K31/404

摘要：Compuestos derivados de dihidroindol y tetrahidroquinoileína de fórmula (1) en la cual: U es O o un par suelto; V es a) O, s, NR1 o CH2, y L es alquileno inferior o alquenileno inferior; b) es -CH=CH- o -C:::C-, y L es alquileno inferior o un único enlace; W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 o SO2NR2; X es hidrógeno o uno o más sustituyentes halógeno y/o alquilo inferior opcionales; m es 1 o 2; n oscila entre 0 y 7; A1 es hidrógeno, alquenilo inferior, o alquilo inferior opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi inferior o tio-alcoxi inferior; A2 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo-inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alquilo inferior opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi inferior o tio-alcoxi inferior; A3 y A4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior, o A1 y A2 o A1 y A3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A1-A2- o -A1-A3- son alquileno inferior o alquenileno inferior opcionalmente sustituido por R3, donde un grupo -CH2- de -A1-A2- o -A1-A3- puede reemplazarse opcionalmente por NR4, S u O; A5 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, heterocicloalquilo-alquilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, alquilo inferior, opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi inferior, alquenilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o alcadienilo opcionalmente sustituido por hidroxi, R3 es hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi inferior, N(R5,R6) o alquilo inferior, opcionalmente sustituido por hidroxi; R1, R2, R4, R5 y R6 son independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo inferior, y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los compuestos son útiles en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas a la 2,3-oxidoescualeno-lanosterol ciclasa, tales como hipercolesterolemia, hiperlipemia, arteriosclerosis, enfermedades vasculares, micosis, infecciones parasitarias, cálculos biliares, tumores y/o alteraciones hiperproliferantes, y/o para el tratamiento y/o profilaxis de tolerancia deteriorada a la glucosa y diabetes. Su empleo, un procedimiento para fabricarlos y composiciones farmacéuticas que los comprenden.