Pt(IV)衍生物以及包含其的纳米载体
申请公布号:CN106471006A
申请号:CN201580030341.6
申请日期:2015.04.30
申请公布日期:2017.03.01
发明人:S·贝妮塔;T·纳萨尔;丹·吉布森;埃曼·阿布·阿马尔
分类号:C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
主分类号:C07F15/00(2006.01)I
代理人:胡秋玲;郑霞
地址:以色列耶路撒冷
摘要:本发明涉及用于癌症疗法中的改进的药物性能的Pt(IV)亲脂性衍生物,以及包含其的纳米载体。
主权项:一种式(I)的化合物:<img file="FDA0001173026500000011.GIF" wi="368" he="371" />其中Pt是铂原子;A是C<sub>8</sub>‑C<sub>22</sub>脂肪酸,所述C<sub>8</sub>‑C<sub>22</sub>脂肪酸通过所述脂肪酸的氧原子与所述Pt原子缔合;B是C<sub>2</sub>‑C<sub>22</sub>脂肪酸,所述C<sub>2</sub>‑C<sub>22</sub>脂肪酸通过所述脂肪酸的氧原子与所述Pt原子缔合;条件是,A和B中的每个都不是C<sub>6</sub>‑C<sub>9</sub>支链烷基脂肪酸;L是选自以下的配体原子或原子团:被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的烯基、被取代的或未被取代的炔基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的环烯基、被取代的或未被取代的环炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的杂环基、卤原子、被取代的或未被取代的氨基‑NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、被取代的或未被取代的‑OR<sub>3</sub>、被取代的或未被取代的‑SR<sub>4</sub>、被取代的或未被取代的‑S(O)R<sub>5</sub>、被取代的或未被取代的亚烷基‑COOH、‑OH、‑SH、‑NH、或如本文指定的配体L1至L5中的任一种;并且n是配体部分的数目,其是1、2、3、或4;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地选自氢、烷基、烯基、烯基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤化物、‑C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、亚磺酰基、酯、以及羰基;或其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们被结合至的N原子形成环状结构;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、和R<sub>5</sub>中的每个独立地选自氢、烷基、烯基、烯基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤化物、亚磺酰基、酯、以及羰基;并且R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢、烷基、烯基、烯基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、杂环基、卤化物、亚磺酰基、酯、羰基、‑OH、‑SH以及–NH。
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