用于制备光学纯的并且任选地经取代的2-(1-羟基-烷基)-色烯-4-酮衍生物的新型方法以及其在制备药物中的用途,申请号CN201380023361.1-传众专利搜索

用于制备光学纯的并且任选地经取代的2-(1-羟基-烷基)-色烯-4-酮衍生物的新型方法以及其在制备药物中的用途

申请公布号：CN104507922A

申请号：CN201380023361.1

申请日期：2013.05.03

申请公布日期：2015.04.08

申请人：

理森制药股份公司

发明人：贾亚拉曼·文卡特·拉曼;斯瓦鲁普·库马尔·文卡塔·萨蒂亚·瓦卡拉恩卡

分类号：C07D311/36(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I

主分类号：C07D311/36(2006.01)I

代理机构：

北京集佳知识产权代理有限公司 11227

代理人：郑斌;彭鲲鹏

地址：瑞士拉绍德封

摘要：本发明涉及适用作药物中间体的化合物、用于制备所述中间体的方法、在所述方法中使用的中间体以及所述中间体在制备药物中的用途。具体地说，本发明涉及由式(IA)和(IB)表示的对映体纯的任选地经取代的2-(1-羟基-烷基)-色烯-4-酮衍生物、用于制备所述醇衍生物的方法以及其在制备药物中的用途。

主权项：一种用于制备式(IA)化合物：<img file="FDA0000600169930000011.GIF" wi="398" he="367" />或其盐的方法，所述方法包括：(a)用式(A)化合物处理式(6)化合物：<img file="FDA0000600169930000012.GIF" wi="1066" he="301" />以得到式(7a)化合物：<img file="FDA0000600169930000013.GIF" wi="458" he="362" />以及(b)对步骤(a)中形成的所述化合物进行脱保护，以获得式(IA)化合物，并且任选地将其转化成其盐，其中每次出现的R独立地选自氢、羟基、卤素、羧基、氰基、硝基、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的杂环基烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基、‑COORx、‑C(O)Rx、‑C(S)Rx、‑C(O)NRxRy、‑C(O)ONRxRy、‑NRxRy、‑NRxCONRxRy、‑N(Rx)SORx、‑N(Rx)SO2Ry、‑(＝N‑N(Rx)Ry)、‑NRxC(O)ORy、‑NRxC(O)Ry‑、‑NRxC(S)Ry‑NRxC(S)NRxRy、‑SONRxRy、‑SO2NRxRy、‑ORx、‑ORxC(O)NRxRy、‑ORxC(O)ORx、‑OC(O)Rx、‑OC(O)NRxRy、‑RxNRyC(O)Rz、‑RxORy、‑RxC(O)ORy、‑RxC(O)NRxRy、‑RxC(O)Ry、‑RxOC(O)Ry、‑SRx、‑SORx、‑SO2Rx，以及‑ONO2，其中每次出现的Rx、Ry以及Rz独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的环烷基烷基、经取代或未经取代的环烯基、经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的杂环基烷基环，或经取代或未经取代的氨基，或者(i)Rx和Ry中的任何两个在结合至共用原子时，接合以形成经取代或未经取代的、饱和或不饱和的3‑14元环，其可任选地包含可相同或不同并且选自O、NRz或S的杂原子；或(ii)Rx和Ry中的任何两个在结合至共用原子时，接合以形成氧代(＝O)、硫代(＝S)或亚氨基(＝NRf)(其中Rf为氢或经取代或未经取代的烷基)；R1为经取代或未经取代的C1‑6烷基；Cy1为单环或二环基团，其选自经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基以及经取代或未经取代的杂芳基；Pg为保护基；以及n为选自0、1、2、3或4的整数。