一种姜黄素眼用多芯囊泡凝胶制剂及其制备方法,申请号CN201210532685.5-传众专利搜索

一种姜黄素眼用多芯囊泡凝胶制剂及其制备方法

申请公布号：CN103040726B

申请号：CN201210532685.5

申请日期：2012.12.11

申请公布日期：2014.07.09

申请人：

烟台大学

发明人：陈大全

分类号：A61K9/06(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I

主分类号：A61K9/06(2006.01)I

代理机构：

北京轻创知识产权代理有限公司 11212

代理人：杨立

地址：264005 山东省烟台市莱山区清泉路32号

摘要：本发明涉及一种新型姜黄素眼用多芯囊泡凝胶制剂及其制备方法，由以下药物组成：姜黄素0.5～2.5mg，聚乙二醇单油酸酯或聚乙二醇双油酸酯5～25mg，聚乙二醇单月桂酸酯或聚乙二醇双月桂酸酯5～25mg，泊洛沙姆F685～25mg，大豆磷脂或卵磷脂20～200mg，浓度为0.1～0.7mg/L的甘油磷酸盐溶液与浓度为0.01～0.05mg/L的壳聚糖盐酸溶液的混合液，两者的体积比为1:1～1:10，本发明将多芯囊泡制剂技术与温敏性凝胶有机结合，即提高了载药量，又提高了生物利用度，同时达到缓慢释放的效果，填补了姜黄素眼用多芯囊泡凝胶制剂的空白，为临床提供一种疗效好、价格低廉的新型眼科制剂。

主权项：一种姜黄素眼用多芯囊泡凝胶制剂，其特征在于， 1）精密称取姜黄素1mg，聚乙二醇单油酸酯PEG400MO5～10mg，聚乙二醇单月桂酸酯PEG200ML5～10mg，泊洛沙姆F6820mg，置于50ml烧杯中，90℃水浴加热10min，立即置于冰水浴中10min，原料由固态到液态再到固态的相变过程，得到载药姜黄素非离子表面活性剂囊泡； 2）精密称取大豆磷脂100mg，利用超声波分散法将其制成浓度为0.25g/ml的水溶液； 3）将步骤1）得到的载药姜黄素非离子表面活性剂囊泡与步骤2）得到的大豆磷脂水溶液按体积比为1:6混合，超声20min，即得姜黄素多芯囊泡； 4）在室温、磁力搅拌下，按体积比1:3将浓度为0.56mg/L的甘油磷酸盐溶液逐滴加入到浓度为0.02mg/L的壳聚糖盐酸溶液中，继续搅拌20min，混合均匀，得到的清澈透明、可流动的温敏性凝胶，40℃保存备用，温敏性凝胶pH值为6.71，溶胶室温下流动性良好，37℃胶凝时间为5min； 5）在室温条件下，按体积比6:1将步骤3）制得的姜黄素多芯囊泡加入到步骤4）制得的温敏性凝胶中，搅拌均匀，37℃水浴中10min即转变为不可流动的水凝胶，即得姜黄素眼用多芯囊泡凝胶。