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MORPHOLINYL BENZOTRIAZINE FOR USE IN CANCER THERAPY

申请公布号:WO2013072015(A1)

申请号:WO2012EP04542

申请日期:2012.10.30

申请公布日期:2013.05.23

申请人:
MERCK PATENT GMBH

发明人:MEDERSKI, WERNER;FUCHSS, THOMAS;EMDE, ULRICH;BUCHSTALLER, HANS-PETER

分类号:C07D253/08;A61K31/53;A61P35/00;C07D401/06;C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07F7/18

主分类号:C07D253/08

摘要:<p>Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I) worin R1, L und m die in den Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formeln (II) und (III) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.</p>

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