一类治疗细胞增殖性疾病的铂化合物、其制备方法和应用,申请号CN201110192289.8-传众专利搜索

一类治疗细胞增殖性疾病的铂化合物、其制备方法和应用

申请公布号：CN102863474A

申请号：CN201110192289.8

申请日期：2011.07.09

申请公布日期：2013.01.09

申请人：

陈小平

发明人：陈小平;阎亚矢;孟小平;赵锋;高泽军;温守明

分类号：C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I

主分类号：C07F15/00(2006.01)I

地址：100850 北京市海淀区太平路27号23楼丙门502

摘要：本发明公开了一类离去基团含有氨基、烷胺基的丙二酸衍生物的铂类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及含有以上化合物的药物组合物。本发明还公开了以上化合物在治疗细胞增殖性疾病，特别是治疗癌症中的用途。本发明铂类化合物具有高的水中溶解度，毒副作用低。

主权项：1.式A所示化合物、其药学可接受的盐、溶剂化物、异构体或前体，<img file="FDA0000074739380000011.GIF" wi="937" he="565" />其中：R1和R2可以相同或不同，选自氢、烷基、环烷基、烷氧基烷基、烷胺基烷基、杂环、链烯基、链炔基，以上烃基、烷氧基烷基、烷胺基烷基和杂环可以是未取代的，也可以任选地被取代，优选被卤素、羟基、烷氧基、烷基、烷氧基烷基、环烷基、杂环取代，条件是R1或R2中如含有不饱和键，该不饱和键的原子不能与氮原子直接相连；R3选自：烷基、环烷基、-R31-O-R32-，R31和R32独立地选自键或烷基，R31是与氮原子相连的，条件是R31如含有不饱和键，不饱和键的原子不能与以上氮原子直接相连；以上所述烷基或环烷基可以是未取代的，也可以任选地被取代，优选被卤素、羟基、烷氧基、烷基，烷氧基烷基、环烷基、杂环取代；R4和R5可以相同或不同，选自：氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、杂环、链烯基、链炔基；以上烷基、链烯基、链炔基、环烷基、烷氧基烷基、烷胺基烷基和杂环可以是未取代的，也可以任选地被取代，优选被卤素、羟基、烷氧基、直链或支链烷基，烷氧基烷基、环烷基、杂环取代；R4和R5及其所连接的原子还可以一起形成闭合的环，例如可以是四元、五元、六元、七元或八元环，以上环还可以任选地与其它的环稠合，并且可以任选地被取代，优选被卤素、羟基、烷氧基、直链或支链烷基，烷氧基烷基、环烷基、杂环取代。