具有血小板降低性质的氨基喹唑啉衍生物,申请号CN200780044222.1-传众专利搜索

具有血小板降低性质的氨基喹唑啉衍生物

申请公布号：CN101558048B

申请号：CN200780044222.1

申请日期：2007.11.19

申请公布日期：2012.07.25

申请人：

夏尔有限责任公司

发明人：理查德·富兰克林;伯纳德·戈尔丁

分类号：C07D239/84(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I

主分类号：C07D239/84(2006.01)I

代理机构：

北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204

代理人：王达佐;韩克飞

地址：美国肯塔基州

摘要：本发明涉及选择性血小板降低剂阿那格雷的3-和5-取代类似物的前药，其具有降低心血管副作用潜力并因此导致在骨髓增生性疾病的治疗中改善患者的顺应性和安全性。更具体地，本发明涉及在人类中具有作为血小板降低剂效用的某些咪唑并喹唑啉衍生物的前药。本发明化合物通过抑制血小板形成来发挥作用。

主权项：1.式(I)化合物或其药物可接受的盐，<img file="FSB00000771075000011.GIF" wi="601" he="521" />其中：R3是H或C1-6烷基；R4是H或C1-6烷基；R1和R2独立地选自C1-6烷基或C3-8环烷基，其中所述烷基或环烷基可被1至5个独立地选自如下的基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH；或者R1和R2同与它们连接的碳一起形成C3-8碳环，所述C3-8碳环可被1至5个独立地选自如下的基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、C1-4烷基磺酰基和COOH；R5选自氟、氯、溴和碘；R6选自氟、氯、溴和碘；R7和R8独立地选自：H；卤素；氰基；C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基；R9是H或C1-6烷基，R10选自：氢；C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基，其中每一上述基团均可被1至5个独立地选自如下基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH；或R10是药物可接受的阳离子；并且X是O或S。