桂哌齐特一水合物、晶型及其制备方法,申请号CN200810225878.X-传众专利搜索

桂哌齐特一水合物、晶型及其制备方法

申请公布号：CN101735172B

申请号：CN200810225878.X

申请日期：2008.11.04

申请公布日期：2012.07.11

申请人：

北京四环制药有限公司

发明人：车冯升

分类号：C07D295/18(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I

主分类号：C07D295/18(2006.01)I

代理机构：

北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333

代理人：胡敬红

地址：101114 北京市通州区三间房机场院内北京四环制药有限公司

摘要：本发明涉及“桂哌齐特一水合物、晶型及其制备方法”，属于医药技术领域。本发明制备得到桂哌齐特一水合物的晶型I和晶型II，其化学稳定性非常好，在高温、高湿、光照条件下，其顺式异构体的转化比桂哌齐特的含量要少，而且在高湿和光照条件下，其顺式异构体的转化比现在成药中的原料药马来酸桂哌齐特的含量还要少，特别是晶型I，其化学稳性定非常优良，提高了药物的安全性。

主权项：1.桂哌齐特一水合物，其特征在于1分子桂哌齐特中含有1个水分子，其结构式如(I)所示：<img file="FDA0000140544760000011.GIF" wi="1005" he="374" />其晶型结构具有如下特征：以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在19.5±0.2，20.9±0.2，23.4±0.2，10.4±0.2，12.6±0.2，13.1±0.2，15.6±0.2，20.7±0.2处有特征峰。