一种高纯度依托芬那酯的制备方法,申请号CN201110437413.2-传众专利搜索

一种高纯度依托芬那酯的制备方法

申请公布号：CN102531940A

申请号：CN201110437413.2

申请日期：2011.12.23

申请公布日期：2012.07.04

申请人：

上海右手医药科技开发有限公司

发明人：王海平;池骋;池正明;许关煜

分类号：C07C229/58(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I

主分类号：C07C229/58(2006.01)I

地址：201318 上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢134室

摘要：本发明涉及一种高纯度依托芬那酯的制备方法，将氟灭酸在氯硅烷、磺酰氯等有机羧酸活化剂（r*-cl）存在下，与二甘醇在非质子性有机溶剂中反应，反应物在酸性条件下水解后再经过简单的提取分离操作，即可得到高纯度的依托芬那酯。与现有技术相比，本发明具有设备投资少、反应步骤少、操作简便、产率高、产品纯度高等优点，有广泛的前景。<img file="331108dest_path_image001.GIF" wi="593" he="153" />

主权项：1.一种高纯度依托芬那酯（式（I））的新制备方法，<img file="2011104374132100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="187" he="133" />式（I）所述方法包括将氟灭酸在氯硅烷、磺酰氯等有机羧酸活化剂（R*-Cl）存在下，与二甘醇在非质子性有机溶剂中反应，反应物在酸性条件下水解后再经过后续的分离操作，即可得到高纯度的依托芬那酯，反应式如下：<img file="487068DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="605" he="156" />其中，式（II）化合物为氟灭酸，式（III）化合物为二甘醇，R*-Cl化合物为氯硅烷或磺酰氯等有机羧酸活化剂。