新型松香烷型二萜衍生物、其制备方法和应用
申请公布号:CN102286065A
申请号:CN201010204085.7
申请日期:2010.06.18
申请公布日期:2011.12.21
发明人:李援朝;楼丽广;周兵;王蕾;杨亚玺;全海天;冯慧瑾;谢成英
分类号:C07J73/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I;A61K31/585(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
主分类号:C07J73/00(2006.01)I
代理人:鲁云博;朱梅
地址:200031 上海市太原路294号
摘要:本发明涉及如通式(I)所示的松香烷型二萜衍生物、其制备方法以及其在制备用于治疗肿瘤,特别是生殖系统肿瘤的药物中的应用。<img file="dsa00000162345200011.GIF" wi="995" he="531" />
主权项:1.如通式(I)所示的松香烷型二萜衍生物:<img file="FSA00000162345300011.GIF" wi="852" he="503" />其中,W表示O或者NH;C<sub>9</sub>和C<sub>11</sub>之间的<img file="FSA00000162345300012.GIF" wi="130" he="47" />表示双键或单键;<img file="FSA00000162345300013.GIF" wi="124" he="28" />各自独立地代表<img file="FSA00000162345300014.GIF" wi="121" he="31" />或者<img file="FSA00000162345300015.GIF" wi="135" he="42" />Z表示羟基、卤素、C1-10烷氧基、C1-10烷胺基、氨基、巯基、C1-10烷巯基、-OCOR、-OSO<sub>2</sub>OR或-OPO(OH)<sub>2</sub>,R表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>Na、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>K或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>,n=1~6;或者Z为氧代基团;且当C<sub>9</sub>和C<sub>11</sub>以单键相连并且同时W表示O时,C<sub>5</sub>位上的氢为α或者β构型,X和Y一起形成环氧或者X只表示β构型的羟基而Y表示羟基、卤素、C1-10烷氧基、C1-10烷胺基、氨基、巯基、C1-10烷巯基、-OCOR、-OSO<sub>2</sub>OR或-OPO(OH)<sub>2</sub>,R表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>Na、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>K或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>,n=1~6;且当C<sub>5</sub>位上的氢为α构型时,X和Y不能一起形成环氧;或者,当C<sub>9</sub>和C<sub>11</sub>以单键相连并且同时W表示NH时,C<sub>5</sub>位上的氢为α构型,X和Y一起形成环氧或者X只表示β构型的羟基而Y表示羟基、卤素、C1-10烷氧基、C1-10烷胺基、氨基、巯基、C1-10烷巯基、-OCOR、-OSO<sub>2</sub>OR或-OPO(OH)<sub>2</sub>,R表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>Na、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>K或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>,n=1~6;或者,当C<sub>9</sub>和C<sub>11</sub>以双键相连并且同时W表示O时,C<sub>5</sub>位上的氢为α构型或者β构型,X不存在,Y为氢;且当C<sub>5</sub>位上的氢为α构型时,Z不为氧代基团;或者,当C<sub>9</sub>和C<sub>11</sub>以双键相连并且同时W表示NH时,C<sub>5</sub>位上的氢为α构型,X不存在,Y为氢。