BENZOXACINAS Y COMPUESTOS HETEROBICICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO RELACIONADOS UTILES COMO AGENTES MODULADORES DE RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES.
申请公布号:ES2368598(T3)
申请号:ES20070713915T
申请日期:2007.02.01
申请公布日期:2011.11.18
发明人:IIJIMA, TORU;YAMAMOTO, YASUO;AKATSUKA, HIDENORI;KAWAGUCHI, TAKAYUKI
分类号:C07D265/36;A61K31/538;A61K31/5415;A61P9/12;C07D279/16;C07D413/04
主分类号:C07D265/36
摘要:Un compuesto de la siguiente fórmula [I]: en la que el Anillo A es un anillo de benceno que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos, distintos de R1, seleccionados entre (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 (entando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1- 6), (c) un grupo hidroxilo; (d) un grupo alcoxi C1-6, (e) un grupo amino, (f) un grupo ciano, (i) un grupo alquenilo C1-12, (j) un grupo alcanoílo C1-7 y (k) un grupo cicloalquilo C3-10. R1 es un grupo de la fórmula: RaSO2NH-, RaSO2NH-CH2- o (Rb)(Rc)NSO2-, y está unido a la posición 7 de un resto 1,4-benzoxazina, un resto 1,4-benzotiazina o un resto tetrahidroquinoxalina. Ra es un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros o un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno. Rb y Rc son iguales o diferentes y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-10, uno de R2 y R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6, y el otro es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo o un grupo fenilo, o ambos se combinan entre sí junto con el átomo de carbono adyacente para formar un grupo cicloalquilo C3-10. X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo de la fórmula: -NR4-, R4 es un átomo de hidrógeno, Y es un grupo de la fórmula: -C(=O)-, -C(=S)- o -CH(R5)-, R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo fenilo, Ar es un grupo arilo mono o bicíclico de 6 a 10 miembros o un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, y dicho grupo arilo (o heteroarilo) que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo hidroxilo, (c) un grupo ciano, (d) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, (e) un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (f) un grupo benzoiloximetilo (g) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, (h) un grupo alcoxi C1-6-carbonil-alcoxi C1-6, (I) un grupo alquiltio C1-6, (j) un grupo alquilenodioxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno, (k) un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6 (I) un grupo acilamino (siendo dicho grupo acilo un grupo alcanoílo C1-7 o un grupo benzoílo), (m) un grupo cicloalquilo C3- 10 y (n) un grupo alquilsulfonilo C1-6, y Q es un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-6 o un grupo alquenileno C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, excluyendo N-[4-(7-cianonaftalen-2-il)metil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il]bencenosulfonamida; y N-[4-(7-cianonaftalen-2-il)metil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il](5-quinolilsulfonamida].