3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-哌啶二酮的合成方法及其中间体,申请号CN201110005625.3-传众专利搜索

3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-哌啶二酮的合成方法及其中间体

申请公布号：CN102060746A

申请号：CN201110005625.3

申请日期：2009.06.01

申请公布日期：2011.05.18

申请人：

南京卡文迪许生物工程技术有限公司;严荣

发明人：杨浩;严荣;许永翔

分类号：C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I

主分类号：C07D209/46(2006.01)I

地址：210028 江苏省南京市栖霞区迈皋桥创业园迈越路6号麦翔科技园办公楼4楼

摘要：本发明公开了一种3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2，6-哌啶二酮的合成方法及其中间体，即式(I)化合物的合成方法，各取代基的定义详见说明书。本方法具有产率高、对环境影响小、原料易得等优点，适于工业化生产。<img file="201110005625.3_ab_0.GIF" wi="222" he="157" />

主权项：1.下列中间体式(IV)化合物：<img file="FDA0000043555480000011.GIF" wi="696" he="502" />这里：取代基R为氨基或保护的氨基、硝基或卤素，R3、R4和R5都为氢；Y代表：＝O或H；Z代表：＝O或H；并规定，Y和Z同时为＝O；或者当其中任一为＝O时，另一个为H；A和B各自独立地为：羟基、C1-10烷氧基、苯氧基或取代的苯氧基、苯基C1-4烷氧基或取代的苯基C1-4烷氧基、或NHR2，这里，所述取代的苯氧基或取代的苯基C1-4烷氧基，其取代基选自由C1-4烷基、卤素、氰基、硝基所组成的组，而且该取代基为一个以上的取代基，可以相同或不同，任选地，在苯环的2、3、4、5或6位上；R2为氢、或氨基保护基；R1选自C1-4烷基或氢；并规定下列化合物除外：R为硝基，R1、R3、R4和R5都为氢，A和B同时为甲氧基、苄氧基、羟基、或氨基，Y为＝O，Z为H；R为硝基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基、叔丁氧基或苄氧基，B为氨基，Y为＝O，Z为＝O；R为硝基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为氨基，B为羟基，Y为＝O，Z为＝O；R为硝基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基，B为羟基或β萘氨基，Y为＝O，Z为＝O；R为硝基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为氨基，B为羟基或叔丁氧基，Y为＝O，Z为H；R为硝基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基、甲氧基或叔丁氧基，B为氨基，Y为＝O，Z为H；R为2-呋喃甲基保护的氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基，B为羟基、氨基或苯氨基，Y为＝O，Z为H；R为2-呋喃甲基保护的氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为氨基，B为羟基，Y为＝O，Z为H；R为乙酰氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基，B为氨基或β萘氨基，Y为＝O，Z为＝O；R为氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基，B为羟基或氨基，Y为＝O，Z为＝O；R为氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为氨基，B为羟基，Y为＝O，Z为＝O；R为氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A和B同时为羟基或乙氧基，Y为＝O，Z为H；R为氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为甲氧基，B为氨基，Y为＝O，Z为H；R为氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为氨基，B为羟基，Y为＝O，Z为H；R为氨基，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基，B为氨基，Y为＝O，Z为H；R为碘，R1、R3、R4和R5都为氢，A和B同时为乙氧基，Y为＝O，Z为H；R为氯，R1、R3、R4和R5都为氢，A为羟基，B为氨基或β萘氨基，Y为＝O，Z为＝O；以及，R为溴，R1、R3、R4和R5都为氢，A为叔丁氧基，B为氨基，Y为＝O，Z为H。