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作为杀锥虫剂之1-胺基-烷基环己烷类1-AMINO-ALKYLCYCLOHEXANES AS TRYPANOCIDAL AGENTS

申请公布号:TWI297605

申请号:TW090121900

申请日期:2001.09.04

申请公布日期:2008.06.11

申请人:
梅兹制药有限两合公司

发明人:约翰.凯利;艾娃.卡文曲;维拉詹.寇斯;艾格斯.吉根森;马克斯.哥德

分类号:A61K31/13(2006.01);A61P33/02(2006.01)

主分类号:A61K31/13(2006.01)

代理人:林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼

地址:德国

摘要:特定的1-胺基烷基-环己烷类系抗锥虫病试剂及杀锥虫剂。就该目的之药学组成物及制造彼之方法与以其之锥虫病治疗法。

主权项:1.一种用作为抗锥虫病试剂或杀锥虫剂之药学组 成物,其包含选自如下式化合物所构成的群组之1- 胺基-烷基环己烷化合物 其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9 其中n+m=0、1或2 其中R1至R7系独立选自由氢及低碳烷基(1-6C)所构成 的群组,其中R8至R9系独立选自由氢及低碳烷基(1-6C )所构成的群组或一起代表低碳伸烷基-(CH2)x-(其中 x是2至5,含2及5),及其旋光异构物、对掌异构物、 水合物及其在药学上可接受之盐类,其系就该目的 而言有效的化合物。 2.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中至少 R1、R4及R5系低碳烷基。 3.根据申请专利范围第2项之药学组成物,其中R1至R 5系甲基。 4.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R1系 乙基。 5.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R2系 乙基。 6.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R3系 乙基。 7.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R4系 乙基。 8.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R5系 乙基。 9.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R5系 丙基。 10.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R6或 R7系甲基。 11.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中R6或 R7系乙基。 12.根据申请专利范围第2项之药学组成物,其中x是4 或5。 13.根据申请专利范围第3项之药学组成物,其中x是4 或5。 14.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其中化 合物系选自以下所构成的群组: 3,3,5,5-四甲基环己基甲胺, 1-胺基-1-丙基-3,3,5,5-四甲基环己烷, 1-胺基-1,3,3,5(反式)-四甲基环己烷(轴位胺基), 3-丙基-1,3,5,5-四甲基环己胺半水合物(非对映异构 物之混合物~1:2), 1-胺基-1,3,5,5-四甲基-3-乙基环己烷(非对映异构物 之混合物), 1-胺基-1,3-二甲基-3-丙基环己烷(非对映异构物之 混合物), 1-胺基-1,3(反式),5(反式)-三甲基-3(顺式)-丙基环己 烷, 1-胺基-1,3-二甲基-3-乙基环己烷, 1-胺基-1,3,3-三甲基环己烷, 顺式-3-乙基-1,反式-3,反式-5-三甲基环己胺, 1,3,3-三甲基-5,5-二丙基环己胺, 1-胺基-1-甲基-3(反式)丙基环己烷, 1-甲基-3-顺式-丙基环己胺, 1-胺基-1-甲基-3(反式)乙基环己烷, 1-胺基-1,3,3-三甲基-5(顺式)乙基环己烷, 1-胺基-1,3,3-三甲基-5(反式)乙基环己烷, 顺式-3-丙基-1,5,5-三甲基环己胺, 反式-3-丙基-1,5,5-三甲基环己胺, N-乙基-1,3,3,5,5-五甲基环己胺, 1-胺基-1-甲基环己烷, N,N-二甲基-1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷, 2-(3,3,5,5-四甲基环己基)乙胺, 2-甲基-1-(3,3,5,5-四甲基环己基)丙基-2-胺, 2-(1,3,3,5,5-五甲基环己基-1)乙胺半水合物, 及任何上述者的旋光异构物、对掌异构物、水合 物及在药学上可接受之盐类。 15.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其包含 与一或多种在药学上可接受之稀释剂、赋形剂或 载体组合之化合物。 16.根据申请专利范围第14项之药学组成物,其包含 与一或多种在药学上可接受之稀释剂、赋形剂或 载体组合之化合物。

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