具有5-羟色胺1<SUB>A</SUB>受体活性的芳基哌嗪类化合物
申请公布号:CN1227241C
申请号:CN98813519.1
申请日期:1998.12.08
申请公布日期:2005.11.16
发明人:A·G·戈德弗雷;D·T·科尔曼;J·C·奥托勒;Y-C·徐;T·Y·张
分类号:C07D295/092;C07D295/108;C07D401/04;A61K31/495
主分类号:C07D295/092
代理人:杨九昌
地址:美国印第安纳州
摘要:一系列芳基哌嗪化合物为用于治疗涉及或由所述5-羟色胺1<SUB>A</SUB>受体影响的疾病的有效的药物;所述化合物为特别有效的该受体的拮抗剂,并且特别是用于缓解尼古丁和烟草戒断的症状。
主权项:1.下式化合物或者它们的药学上可接受的盐、外消旋体、旋光异构体或溶剂合物:<img file="C988135190002C1.GIF" wi="758" he="282" />其中:Ar<sup>1</sup>为由一至三个选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基或卤素的取代基取代的单或双环芳基或杂芳基;R<sup>1</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基;R<sup>2</sup>为由一或两个选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基或卤素的取代基取代的苯基、萘基或(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)环烷基;R<sup>3</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基或卤素;X为-(C=O)-、-CHOH-或-CH<sub>2</sub>-。
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