COMPUESTO 2,3-DIHIDRO-6-NITROIMIDAZO[2,1-B] OXAXOL, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN,申请号AR2003P103673-传众专利搜索

COMPUESTO 2,3-DIHIDRO-6-NITROIMIDAZO[2,1-B] OXAXOL, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN

申请公布号：AR041198(A1)

申请号：AR2003P103673

申请日期：2003.10.09

申请公布日期：2005.05.04

申请人：

OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

分类号：C07D498/04;A61K31/424;A61K31/4245;A61K31/428;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/498;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61P11/00;A61P31/04;A61P31/06;C07D498/20;C07F7/08;(IPC1-7):C07D491/048;C07D239/22;A61K31/417;C07F7/10

主分类号：C07D498/04

摘要：ógeno); grupo fenilalquilo C1-6 (el cual puede serReivindicación 1: Un compuesto 2,3-dihidro-6-nitro sustituido en el anillo fenilo al menos por un grimidazo[2,1-b]oxazol, caracterizado porque está reupo seleccionado del grupo que consiste de un átompresentado por la fórmula general (1), la forma ópo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 sin sustituirticamente activa del mismo, o una sal farmacéutica o sustituido por halógeno, y un grupo alcoxilo C1mente aceptable del mismo, en donde R1 representa -6 sin sustituir o sustituido por halógeno); o gruun átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, n rpo benzoílo (el cual puede ser sustituido en el anepresenta un entero de valor 0 a 6, y R2 simbolizaillo fenilo al menos por un grupo seleccionado del un grupo representado por la fórmula general (A), grupo que consiste de un átomo de halógeno, un gr (B), (C), (D), (E), (F) ó (G) indicadas más adelaupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido por hante, y además, los R1 y -(CH2)nR2 se pueden enlazalógeno, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir o sr entre sí con los átomos de carbono adyacentes alustituido por halógeno); (Fda14) grupo piperidinoa mismo a través de los átomos de nitrógeno, para flquilo C1-6 (el cual puede ser sustituido en el anormar un anillo espiro representado por la fórmulaillo piperidina por un grupo fenoxilo el cual pued general (H) de fórmula (14), un grupo representade tener por lo menos un grupo alquilo sin sustituio por la fórmula general (A): -OR3, en donde R3 rer o sustituido por halógeno como sustituyente en epresenta: A1) átomo de hidrógeno; A2) grupo alquill anillo fenilo); (Fda15) grupo aminoalquilo C1-6 o C1-6; A3) grupo alcoxi-C1-6-alquilo-C1-6; A4) grel cual puede tener, como sustituyente, al menos uupo fenilalquilo C1-6 (el cual puede ser sustituidn grupo seleccionado del grupo que consiste de un o en el anillo fenilo al menos por un grupo seleccgrupo alquilo C1-6 y un grupo fenilo, el cual puedionado del grupo que consiste de un grupo fenil ale tener como sustituyente, un grupo alcoxilo C1-6 coxilo C1-6, un grupo alquilo C1-6 sin sustituir osin sustituir o sustituido por halógeno en el anil sustituido por halógeno, un grupo alcoxilo C1-6 slo fenilo; (Fda16) grupo 1,2,3,6-tetrahidropiridilin sustituir o sustituido por halógeno, y un grupoalquilo C1-6 (el cual puede ser sustituido en el a fenoxilo el cual puede tener, como sustituyente, nillo 1,2,3,6-tetrahidropiridina al menos por un gpor lo menos un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir rupo fenilo el cual puede tener, como sustituyenteo sustituido por halógeno en el anillo fenilo); A5, por lo menos un grupo alcoxilo C1-6 sin sustitui) grupo fenililalquilo C1-6; A6) grupo fenilalquenr o sustituido por halógeno en el anillo fenilo); ilo C2-6; A7)grupo alquilsulfonilo C1-6; A8) grupo(Fda17) grupo naftilalquilo C1-6; (Fda18) grupo fl del bencensulfonilo el cual puede ser sustituido uorenilalquilo C1-6; (Fda19) grupo piridilalquilo por un grupo alquilo C1-6; A9) grupo alcanoilo C1-C1-6; (Fda20) grupo furilalquilo C1-6 (el cual pue6; A10) un grupo representado por la fórmula generde ser sustituido en el anillo furano por un grupoal (2), en donde R4 representa un grupo alcoxicarb fenilo sin sustituir o sustituido por halógeno); onilo C1-6; el fenilo los grupos alcoxicarbonilo C(Fda21) grupo tienilalquilo C1-6; (Fda22) grupo ox1-6 (el cual puede ser sustituido en el anillo fenazolilalquilo C1-6 (el cual puede ser sustituido eilo al menos por un grupo seleccionado del grupo qn el anillo oxazol por un átomo de halógeno o un gue consiste de un grupo fenilalcoxilo C1-6, un grurupo fenilo sin sustituir o sustituido por halógenpo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido por halo); (Fda23) grupo oxadiazolilalquilo C1-6 (el cualógeno, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir o su puede ser sustituido en el anillo oxadiazol por ustituido por halógeno); o grupo fenilalquilo C1-6 n grupo fenilo sin sustituir o sustituido por haló(el cual puede ser sustituido en el anillo fenilo geno); (Fda24) grupo pirazolilalquilo C1-6 (el cuaal menos por un grupo seleccionado del grupo que cl puede ser sustituido en el anillo pirazol por unonsiste de un grupo fenilalcoxilo C1-6, un grupo a grupo fenilo sin sustituir o sustituido por halóglquilo C1-6 sin sustituir o sustituido por halógeneno); (Fda25) grupo benzotienilalquilo C1-6 (el cuo, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir o sustital puede ser sustituido en el anillo benzotiofeno uido por halógeno); A11) grupo bifenililalcoxicarbal menos por un grupo seleccionado del grupo que conilo C1-6; A12) grupo benzoxazolilalquilo C1-6 (eonsiste de un átomo de halógeno y un grupo alcoxill cual puede ser sustituido en el anillo benzoxazoo C1-6 sin sustituir o sustituido por halógeno); (l al menos por un grupo oxo como sustituyente); A1Fda26) grupo tienilalquilo C1-6 que puede ser sust3) grupo benzoxazolilo; o A14) grupo oxazolilalquiituid en el anillo tiofeno por un átomo de halógenlo C1-6 (el cual puede ser sustituido en el anilloo; (Fda27) grupo benzotiazolilalquilo C1-6; (Fda28 oxazol al menos por un grupo seleccionado del gru) grupo benzofurilalquilo C1-6 el cual puede ser spo que consiste de un grupo fenilo y grupo alquiloustituido en el anillo benzofurano por un átomo de C1-6 como sustituyente), un grupo representado po halógeno; (Fda29) grupo indolinilalquilo C1-6 (elr la fórmula general (B): -SR5, en donde R5 repres cual puede ser sustituido en el anillo indolita aenta un grupo tetrazolilo (el cual puede ser sustil menos por un grupo seleccionado del grupo que cotuido en el anillo tetrazol por un grupo alquilo Cnsiste de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo); (1-6 o grupo fenilo el cual puede tener un átomo deFda30) grupo benzoxazolilalquilo C1-6 (el cual pue halógeno como un sustituyente), o grupo benzoxazode ser sustituido en el anillo benzoxazol al menoslilo, un grupo representado por la fórmula general por un grupo seleccionado del grupo que consiste (C): -COOR6, en donde R6 representa un grupo alqude un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, y ilo C1-6, un grupo carbamoiloxilo representado porun grupo oxo); (Fda31) grupo cromenilalquilo C1-6; la fórmula general (D): -OOCNR7R8, en donde R7 y (Fda32) grupo 1,2,3,4-tetrahidroquinolilalquilo CR8 cada uno que es igual o diferente representa cu1-6 (el cual puede ser sustituido en el anillo de alquiera de: D1) átomo de hidrógeno; D2) grupo alqquinolina al menos por un grupo seleccionado del guilo C1-8; D3) grupo alquilo C1-6 sustituido por hrupo que consiste de un grupo alquilo C1-6 y un gralógeno; D4) grupo alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-upo oxo); (Fda33) grupo tiazolilalquilo C1-6 (el c6; D5) grupo cicloalquilo C3-8; D6) grupo fenilalqual puede ser sustituido en el anillo tiazol al meuilo C1-6 (el cual puede ser sustituido en el anilnos por un grupo seleccionado del grupo que consislo fenilo al menos por un grupo seleccionado del gte de un átomo de halógeno, un grupo fenilo sin surupo que consiste de un átomo de halógeno, un grupstituir o sustituido por halógeno, y un grupo alquo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido por halóilo C1-6); o (Fda34) grupo tetrazolilalquilo C1-6 geno, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir o sus(el cual puede ser sustituido en el anillo tetrazotituido por halógeno); D7) grupo fenilo (el cual pl por un grupo seleccionado del grupo que consisteuede ser sustituido en el anillo fenilo por 1 a 3 de un grupo fenilo sin sustituir o sustituido porgrupos seleccionados del grupo que consiste de un halógeno y un grupo alquilo C1-6); (Fd37) un grupátomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 sin sustio representado por la fórmula general (Fe): -Z-NR3tuir o sustituido por halógeno, un grupo alcoxilo 2R33, en donde Z representa -C=O ó -C=S, y R32 y RC1-6 sin sustituir o sustituido por halógeno, un g33 cada uno igual o diferente representa cualquierrupo alcanoilo C1-6, un grupo carboxilo, un grupo a de: (Fe1) átomo de hidrógeno; (Fe2) grupo alquilalcoxicarbonilo C1-6, un grupo fenilalcoxicarbonilo C1-6; (Fe3) grupo cicloalquilo C3-8; (Fe4) grupoo C1-6, un grupo carbamoilo, un grupo alquilcarbam fenilalquilo C1-6 (el cual puede ser sustituido eoilo C1-6, un grupo aminosulfonilo y un grupo morfn el anillo fenilo al menos por un grupo seleccionolino); D8) grupo naftilo; D9) grupo piridilo; y Dado del grupo que consiste de un átomo de halógeno10) R7 y R8 se pueden enlazar entre sí junto con l, un grupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituidoos átomos de nitrógeno adyacentes a los mismos o a por halógeno, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustit través de otros heteroátomos o átomos de carbono,uir o sustituido por halógeno); (Fe5) grupo fenila para formar un grupo heterocíclico saturado ilustlquenilo C2-6 (el cual puede ser sustituido en el rado en cualquiera de (D10-1) a (D10-3) indicados anillo fenilo al menos por un grupo seleccionado da continuación, o grupo heterocíclico condensado del grupo que consiste de un átomo de halógeno, un e benceno ilustrado en cualquiera de (D10-4) a (D1grupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido por 0-7) indicados a continuación: (D10-1) grupo piperhalógeno y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir o azinilo representado por la fórmula general (Da) dsustituido por halógeno); (Fe6) grupo fenilo (el ce la fórmula (3), en donde R9 representa: (Da1) átual puede ser sustituido en el anillo fenilo al meomo de hidrógeno; (Da2) grupo alquilo C1-6; (Da3) nos por un grupo seleccionado del grupo que consisgrupo fenilalquilo C1-6 (el cual puede ser sustitute de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 ido en el anillo fenilo al menos por un grupo selesin sustituir o sustituido por halógeno, y un grupccionado del grupo que consiste de un átomo de halo alcoxilo C1-6 sin sustituir o sustituido por halógeno, un grupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustiógeno, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sustituir o sutuido por halógeno, y un grupo alcoxilo C1-6 sin sstituido por halógeno); y (Fe7) R32 y R33 se puedeustituir o sustituido por halógeno); (Da4) grupo f