NOVEL IMIDAZOLIDINE DERIVATIVES AS VLA-4 ANTAGONISTS, THEIR PREPARATION THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM,申请号HU20040001406-传众专利搜索

NOVEL IMIDAZOLIDINE DERIVATIVES AS VLA-4 ANTAGONISTS, THEIR PREPARATION THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

申请公布号：HU0401406(A2)

申请号：HU20040001406

申请日期：2002.07.20

申请公布日期：2004.10.28

申请人：

AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH

发明人：WEHNER, VOLKMAR;FLOHR, STEFANIE;BLUM, HORST;RUETTEN, HARTMUT;STILZ, HANS ULRICH

分类号：A61K31/4166;A61K31/4174;A61P1/04;A61P3/10;A61P7/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P33/06;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/04;A61P37/08;A61P43/00;C07D233/70;C07D233/72;C07D233/74;C07D233/86;C07D405/12

主分类号：A61K31/4166

摘要：A találmány tárgyát (I) általános képletű imidazolidin-származékokképezik, ahol a képletben a szubsztituensek előnyös jelentései akövetkezők: W jelentése R1-A-C(R13) képletű kétvegyértékű csoport; Yjelentése karbonilcsoport; A jelentése közvetlen kötés; B jelentésemetiléncsoport, amely szubsztituálva van izobutilcsoporttal vagyciklopropilmetilcsoporttal; E jelentése Rl0CO vagy HO-CH2; R jelentésehidrogénatom; Rl jelentése metilcsoport vagy trifluormetilcsoport; R2jelentése hidrogénatom; R3 jelentése hidrogénatom, (C1-C8)-alkil-csoport, amely adott esetben szubsztituálva van 1-6 fluoratommal,adott esetben szubsztituált (C6-C10)-aril, (C6-Cl0)-aril-(C1-C4)-alkil-csoport, amelyben adott esetben az aril részben szubsztituálvavan, adott esetben szubsztituált heteroaril, heteroaril-(C1-C4)-alkil-csoport, amelyben adott esetben szubsztituálva van a heteroarilrészben, (C3-C8)-cikloalkil-csoport vagy (C3-C8)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-csoport; R10 jelentése hidroxilcsoport, (Cl-C8)-alkoxi, (C6-C10)-aril-(C1-C6)-alkoxi-csoport adott esetben az aril részbenszubsztituálva, adott esetben szubsztituált (C6-C10)-ariloxi, (C1-C6)-alkilkarboniloxi-(Cl-C6)-alkoxi- vagy (C1-C6)-alkoxikarboniloxi-(C1-C6)-alkoxi-csoport; R13 jelentése metilcsoport vagytrifluormetilcsoport; R30 jelentése az R32(R)N-CO-N(R)-R31 és R32(R)N-CS-N(R)-R31 csoportok valamelyike; R31 jelentése kétvegyértékűfenilénmetil-csoport, amely a fenil részen adott esetbenszubsztituálva van, ahol a fenilénmetilcsoport metilcsoportja az (I)általános képletű imidazolidingyűrű nitrogénatomjához kötődik; eértéke 0 és h értéke 1. Az (I) általános képletű vegyületek értékesgyógyszer-hatóanyagok, amelyek alkalmasak például gyulladásosbetegségek, mint például reumás arthritis, poliarthritis, gyulladásosbélszindróma, szisztémás lupus erythematosus, szklerózis multiplexvagy a központi idegrendszer gyulladásos betegségei vagy allergiásbetegségek kezelésére. A találmány vonatkozik ezen túlmenően egyeljárásra az (I) általános képletű vegyületek előállítására, avegyületek alkalmazására és (I) általános képletű vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Ó