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噻吩并吡啶衍生物,其制法及用途

申请公布号:CN1411461A

申请号:CN01805833.7

申请日期:2001.02.28

申请公布日期:2003.04.16

申请人:
武田药品工业株式会社

发明人:安间常雄;马场厚生;牧野治彦;青木勋;长田敏明

分类号:C07D495/14;C07D495/04;A61K31/4365;A61P29/00;C07D495/20

主分类号:C07D495/14

代理机构:
北京市柳沈律师事务所

代理人:黄益芬;巫肖南

地址:日本大阪府

摘要:本发明提供作为抗炎性药物(特别是关节炎药物)用的噻吩并吡啶衍生物;它们的制法及含有它们的药物组合物。该噻吩并吡啶衍生物以式(I)表示,式中G为卤素原子、羟基、任选被取代的氨基等;alk为任选被取代的亚烷基;X为O、S、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>q</SUB>-等;R为任选被取代的氨基等;B环为成环原子不含氮原子的任选被取代的含Y的5至8员环;Y为O、S、具有下列式(II)的这些基团(其中Ra、Rb与Rc相同或不同,且各为H、卤素原子、任选被取代的烃基等)等;及A环可被取代。

主权项:1.一种下式(I)所代表的的化合物:<img file="A0180583300021.GIF" wi="741" he="509" />式中G代表卤素原子、羟基、任选被取代的氨基、任选被取代的低级烷基或任选被取代的烷氧基;alk代表任选被取代的低级亚烷基;X代表氧原子、任选被氧化的硫原子、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-(q代表0至5的整数);R代表任选被取代的氨基或任选被取代的杂环基;B环代表成环原子不含氮原子的任选被取代的含Y的5至8员环;Y代表氧原子、任选被氧化的硫原子、<img file="A0180583300022.GIF" wi="1220" he="189" />或<img file="A0180583300023.GIF" wi="174" he="143" />(其中Ra与Rb相同或不同,且各自代表氢原子、卤素原子、任选被取代的烃基、任选被取代的酰基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的硫代氨基甲酰基、任选被取代的磺酰基、任选被取代的亚磺酰基、任选被取代的羟基、任选被取代的硫羟基、任选被酯化的羧基、或任选被取代的杂环基,或Ra与Rb可互相结合形成5至7员环;及Rc代表氢原子、卤素原子、任选被取代的烃基、任选被取代的酰基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的硫代氨基甲酰基、任选被取代的磺酰基、任选被取代的亚磺酰基、任选被取代的羟基、任选被取代的硫羟基、任选被酯化的羧基、或任选被取代的杂环基);及A环代表任选被取代的苯环;或其盐。

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