作为5－HT受体配体的四环氮杂并吲哚化合物,申请号CN00806663.9-传众专利搜索

作为5－HT受体配体的四环氮杂并吲哚化合物

申请公布号：CN1348454A

申请号：CN00806663.9

申请日期：2000.04.20

申请公布日期：2002.05.08

申请人：

法玛西雅厄普约翰美国公司

发明人：J·B·小赫斯特;B·N·罗杰斯;E·J·雅各布森;M·D·恩尼斯;B·A·阿克;S·L·范德韦尔德;K·E·弗兰克

分类号：C07D471/16;A61K31/395;A61P43/00;C07D498/16;C07D513/16;//(C07D471/16,223:00,221:00,209:00)(C07D471/16,223:00,209:00,209:00)(C07D498/16,265:00,223:00,209:00)(C07D513/16,279:00,223:00,209:00)

主分类号：C07D471/16

代理机构：

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人：唐晓峰

地址：美国密执安州

摘要：本发明提供式(I)化合物,其中R2是氢、C1－7烷基、C1－7链烷酰基、芳基羰基、芳基、(芳基)C1－7烷基、C1－7烷氧羰基、芳氧羰基、芳基磺酰基或者(芳基)C1－7烷氧羰基;X和Y一起是2、3或4元饱和的或部分不饱和的链。这些化合物是5－HT配体,因此用于治疗其中需要调节5－HT活性的疾病。

主权项：1.式I化合物或其可药用盐：<img file="A0080666300021.GIF" wi="583" he="232" />其中，R1各自独立地是羟基、硝基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、 C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7链烷酰基、C1-7烷氧羰基、C1-7链烷酰氧基、芳基、杂芳基、-S(O)mNRaRb、NRcRd、-S(O)mRe或者-C(＝O)NRaRb、其中R1中的C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7链烷酰基、C1-7烷氧羰基或C1-7链烷酰氧基可任选是部分不饱和的或者可任选地被下列取代基取代：芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、羟基、硝基、卤素、氰基、C1-7烷氧基、C1-7链烷酰基、C1-7烷氧羰基、C1-7链烷酰氧基、-S(O)mRe、-S(0)mNRaRb、NRcRd或 -C(＝O)NRaRb； R2是氢、C1-7烷基、C1-7链烷酰基、芳基羰基、芳基、(芳基)C1-7烷基、 C1-7烷氧羰基、芳氧羰基、芳基磺酰基或者(芳基)C1-7烷氧羰基； X和Y一起是2、3或4元饱和的或部分不饱和的链，该链含一个或多个碳原子并且可任选地包含一个氧(-O-)、硫(-S-)、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(S(O)2-)或NRf；其中该链的每个碳原上可任选地被氧代(＝O)、硫代(＝S)、-NRqRr、-S(O)pRs或-ORt取代，或者被一个或两个独立地选自下列的取代基取代：C1-7烷基、(C1-7烷氧基)C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基、(杂芳基)C1-7烷基和(芳基)氧C1-7烷基；或者其中链的一个碳原子上可任选地被一个4、5或6元螺环碳环取代；或者其中链的两个相邻原子可任选地被一个2、3或4元亚烷基链(如-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-或-CH2CH2CH2CH2-)取代，形成一个与包括X和Y的环稠合的环； m各自独立地是0、1或2； n是0、1、2或3； p是0、1或2； Ra和Rb各自独立地是氢、C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基或(杂芳基)C1-7烷基；或者Ra和Rb与和它们相连的氮原子一起形成(1-) 吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或硫吗啉代环； Rc和Rd各自独立地是氢、C1-7烷基、C1-7链烷酰基、C1-7烷氧羰基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基、(杂芳基)C1-7烷基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳氧羰基或杂芳氧羰基；或者Rc和Rd与和它们相邻的氮原子一起形成(1-)吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或硫吗啉代环； Re各自独立地是氢、C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基或(杂芳基)C1-7烷基； Rf是氢、C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基、(杂芳基)C1-7烷基，或者与2、3或4元亚烷基链相连形成一个环，该环与包含X和Y的环稠合； Rq和Rr各自独立地是氢、C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基或(杂芳基)C1-7烷基；或者Rq和Rr与和它们相连的氮原子一起形成(1-) 吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或硫吗啉代环； Rs是C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基或(杂芳基)C1-7烷基；并且 Rt是氢、C1-7烷基、芳基、(芳基)C1-7烷基、杂芳基或(杂芳基)C1-7烷基；其中R1、R2、X、Y、Ra-Rf或Rq-Rt的任何芳基或杂芳基环可任选地被一个或多个(例如1、2、3或4个)独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、苯基、磺酰基、NRjRk或C(＝O)NRjRk；其中Rj和Rk各自独立地是氢、C1-7烷基、C1-7链烷酰基、C1-7烷氧羰基、芳基、(芳基)C1-7烷基、芳基羰基或芳氧羰基；或者Rj和Rk与和它们相连的氮原子一起形成(1-)吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或硫吗啉代环；条件是Y不是氧、硫、亚磺酰基或NRf；并且条件是X和Y一起不是2元不饱和链；并且条件是X和Y的碳原子与至多一个氧代、硫代、亚磺酰基或NRf相连。